INOPHERIN
Diclofenac 12.5 mg
Supositorios
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMACIÓN
Cada supositorio contiene:
Diclofenac Potásico……….12.5 mg
Excipiente, c.s.p…………….1 supositorio
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Tratamiento a corto plazo en las siguientes afecciones agudas
- Dolor, inflamación y edema postraumático por ejemplo, a causa de esguinces,
- Dolor, Inflamación y edema postraumático, por ejemplo, tras una intetvención quirúrgica dental u ortepédica
- Afecciones dolorosas o Inflamatorias en ginecología. por ejemplo, dismenorrea primaria o anexifis,
- Síndromes dolorosos de la columna vertebral.
- Reumatismo no articular.
- Como tratamiento complementario en infecciones inflamatorias dolorosas graves de oído, naríz o garganta, por ejemplo, faringoamigdalitis, otitis. De acuerdo con los principios terapéuticos generales, la enfermedad subyacente se tratará con tratamiento básico, como resulte apropiado. la fiebre aislada no constituye una indicación
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
Propiedades farmarmacocinéticas Con la administración de supositorios de diclofenac potásico la absorción comienza rápidamente. La cantidad absorbida guarda una proporción lineal con la dosis.
Dado que aproximadamente la mitad del diclofenac se metaboliza durante su primer paso por el hígado (efecto de primer paso) el area bajo la curva de las concentraciones plasmáticas en función del tiempo (AUC)tras al administración por vía oral o rectal es aproximadamente la mitad que después de administrar una dosis equivalente por vía parenteral
El comportamiento farmacocinético no cambia tras la adminlstración repetida. No se prodoce acumulición del fármaco, siempre que se observen los intervalos de administración recomendados.
Las concentraciones plasmáticas que se alcanzan en niños que reciben dosis equivalentes (mg/kg) son similares a las que se obtienen en los adultos
El diclofenac entra en el líquido sinovial donde se determinan concentraciones máximas de 2 a 4 horas después de que se hayan alcanzado las concentraciones plasmáticas máximas. La semivida de da de eliminación aparente del líquido sinovial es de 3-6 horas. Dos horas después de alcanzar las concentraciones plasmáticas máximas. Las concentraciones del principio activo ya son mayores en el líquido sinovial que en el plasma, y se mantienen más elevadas durante un periodo de hasta 12 horas.
Aproximadamente el 60% de la dosis administrada se excretea en la orina en forma de conjugado glucorónido del farmaco Inalterado y como metabolitos. la mayoría de los cuales también se convierten m conjugados glucurónidos. Menos del 1% se excreta en forma del fármaco Inalterado. El resto de la dosis se elimina en la bilis y las heces como metabolitos.
No se han observado diferencias importantes atribuidas a la edad en lo que respecta a la absorción, el metabolismo o la excreción del fármaco.
Propiedades farmacodinámicas:
lnhibidor de la síntesis de prostaglandinas,
CONTRAINDICACIONES
Hlpersensibilidad conocida al principio activo o a cualquiera de los excipientes. Úlcera, hemorragia a perforación gástrica activa Ultimo trimestre del embarazo. lnsuficiencia hepática, renal y cardiaca aguda. Como ocurre con otros antiinflamatarios no esteroides (AINEs,) BERGERON 12.5 también está contraindicado en pcientes en los que el ácido acetilsalicilico u otros AlNEs desencadenen crisis
asmáticas, urticaria o rinitis aguda.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
Litio: cuando se usan concomitantemente, el diclofenac puede aumentar las concentraciones plasmáticas de Iitio. Se recomienda controlar la concentración sérica de Litio.
Digoxina: cuando se usan concomitantemente, el diclofenac puede aumentar las concentraciones plasmáticas de digoxina. Se recomienda controlar la concentración sérica de digoxina.
Diuréticos y antihipertensivos: Al lgual que ocurre con los otros AINEs. el uso concomitante de diclofenac con diuréticos y antihipertensivos (por ejemplo, betabloqueantes lnhibidores de la enzima de conversión de la angiotesina [ECA]) puede reducir su efecto antihipertensor. Por consiguiente, dicha combinación se administrará con precaución y se oontrolará periódicamente la
presión arterial de los pacientes, especialmente los ancianos.
Otros AINE’s y corticosteroides: la administración concomitante de diclofenac y otros AINE’s o corticosteroides sistémicos puede aumentar la frecuencia de reacciones adversas digestivas.
Anticoagulantes y antiplaquetarios: Aunque las lnvestigaciones clínicas no parecen indicar que el diclofenac afecta a la acción de los anticoagulantes. existen informes aislados del aumento del riesgo de hemorragia en pacientes que reciben concomitantemente diclofenac y anticoagulantes,
Por consiguiente, se recomienda hacer un control estrecho de tales pacientes.
lnhibidares selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS): La administración concomitante de AINES y de ISRS puede aumerrtar el riesgo de hemorragia gastrintestinal.
Antidiabéticos: Los estudios clínicos han demostrado que el diclofenac puede administrarse junto con antidlabéticos orales sin Influir en su efecto clínlco. Sin embargo, se han registrado casos aislados de efectos hipoglucémicos e hiperglucémicos que requirieron modificar la dosis de los antidiabéticos durante el tratamiento con diclofenaco. Por esta razón, se recomienda controlar la glucemia como medida de precaución durante el tratamiento concomitante.
Metrotexato: es recomendable tener prudencia se administren AINEs menos de 24 horas antes o después del tratamiento con metotrexato, ya que las concentradones sanguínes de metrotexato pueden aumentar y se puede Incrementar la toxicidad de este fármaco
Ciclosporina: El diclofenac, al Igual que otros AINEs, puede aumentar la nefrotoxicidad de la ciclosporina debido al efecto sobre las prostaglandinas renales. Por consiguiente, se debe administrar en dosis menores que las que se utilizará en pacientes que no reciban ciclosporina, Antibióticos quinolínico: Se han registrado casos aislados de convulsiones que pueden haberse
debido al uso concomitante de quinolnas y AINEs.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Rectal
Se insertarán bien los supositorios en el recto, Se recomienda poner los supositorios después de haber defecado. No se deben ingerir, están indicados sólo para uso rectal.
Dosis
Niños y adolecentes: los niños> 1año y los adolescentes recibirán una dosis diaria de 0.5-2 mg/kg, dependiendo de la gravedad de la afección.
En los adolescentes ,suele ser suficiente con una dosis de 75-100 mg. Generalmente la dosis diaria se divide en 2-3 administraciones
No se debe superar la dosis diaria máxima de 150 mg
Presentación
INOPHERIN
Caja con 100 supositorios de 12.50 mg